Trichostatin A (TSA)
製品コードS1045
分子量(MW)：302.4
Trichostatin A (TSA) is an HDAC inhibitor with IC50 of ~1.8 nM in cell-free assays.
カスタマーフィードバック(6)
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Gck expression in WT primary hepatocytes transduced with FOXO1 and KR-FOXO1 adenoviruses in the presence or absence of trichostatinA (TSA).
Cell, 2017, 171(4):824-835.e18. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
Effect of TSA, SAHA and silibinin alone and in combination on left panel: IF staining for p-histone H3 Ser 10 and p-MPM-2 Ser /Thr positive cells and a-tubulin for mitotic spindle and DAPI as nuclear stain in H1299 cells. Right panel: % positive p-histone H3 Ser 10 mitotic cells and expression of p-MPM-2 Ser /Thr protein levels in H1299 cells.
Epigenetics 2012 7(10):1161-72. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
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HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h, and their expression of GRP78, PERK-eIF2α axis and ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins.
Biochem Biophys Res Commun 2014 10.1016/j.bbrc.2014.01.184. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
HCT116 p53 null cells were treated with different HDACIs (1 μM TSA, 5 μM M344, 1 μM MS-275, 5 mM But, 10 mM VPA) for 24 h. ATF4, ATF3, CHOP and DR5 proteins were measured by Western blot.
Biochem Biophys Res Commun 2014 10.1016/j.bbrc.2014.01.184. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
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(B) The mRNA level of PRRT2 in the presence of different concentrations of DAC and TSA.
Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(2):454-460. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
Western blot analysis of Acetyl-H3 and H3. 0-20μM TSA was added.
2010 Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Trichostatin A (TSA) purchased from Selleck.
製品安全説明書
HDAC阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Trichostatin A (TSA) is an HDAC inhibitor with IC50 of ~1.8 nM in cell-free assays. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
Trichostatin A inhibits the proliferation of eight breast carcinoma cell lines including MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, and SK-BR-3 with mean IC50 of 124.4 nM (range, 26.4-308.1 nM), with more potency against cell lines that express ERα than the ERα-negative cell lines. Trichostatin A inhibits HDAC activity similarly in all the breast cancer cell lines with mean IC50 of 2.4 nM (range, 0.6-2.6 nM), and results in pronounced histone H4 hyperacetylation. [1] Unlike Trapoxin (TPX) and Chlamydocin which potently inhibit HDAC1 or HDAC4 but not HDAC6, Trichostatin A inhibits these HDACs to a similar extent with IC50 of 6 nM, 38 nM, and 8.6 nM, respectively. [2] Trichostatin A (100 ng/mL) treatment induces the expression of transforming growth factor β type II receptor (TβRII) in MIA PaCa-2 cells through the recruitment of p300 and PCAF into a Sp1-NF-Y HDAC complex that binds the DNA element of TβRII promoter, which is associated with a concomitant acetylation of Sp1 and an overall decrease in the amount of HDAC associated with the complex. [4] |
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| 細胞データ |
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| 体内試験 | Administration of Trichostatin A at 0.5 mg/kg for 4 weeks displays potent antitumor activity in the N-methyl-N-nitrosourea carcinogen-induced rat mammary carcinoma model, without any measurable toxicity at doses up to 5 mg/kg. [1] Single intraperitoneal doses of 10 mg/kg Trichostatin A in nontransgenic and spinal muscular atrophy (SMA) model mice results in increased levels of acetylated H3 and H4 histones and modest increases in survival motor neuron (SMN) gene expression. Administration of Trichostatin A at 10 mg/kg/day improves survival, attenuates weight loss, and enhances motor behavior in the SMA model mice. [5] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| キナーゼ試験： |
+ 展開
In vitro HDAC activity: Total cellular extracts are prepared from each breast cancer cell line (MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, or SK-BR-3). A 20 μL crude cell extract (~2.5 ×105 cells), in the presence of varying concentrations of Trichostatin A in 0.1% (v/v) ethanol or 0.1% (v/v) ethanol as vehicle control, are incubated for 60 minutes at 25 °C with 1 μL (~1.5 × 106 cpm) of [3H]acetyl-labeled histone H4 peptide substrate (NH2-terminal residues 2-20) that has been acetylated with [3H]acetic acid, sodium salt (3.7 GBq/mmol) by an in vitro incorporation method. Each 200 μL reaction is quenched with 50 μL of 1 M HCl/0.16 M acetic acid and extracted with 600 μL of ethyl acetate, and released [3H]acetate is quantified by scintillation counting. IC50 values are determined graphically using nonlinear regression to fit inhibition data to the appropriate dose-response curve. |
|---|---|
| 細胞試験： |
+ 展開
|
| 動物試験： |
+ 展開
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 23 mg/mL (76.05 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
3mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 302.4 |
|---|---|
| 化学式 | C17H22N2O3 |
| CAS No. | 58880-19-6 |
| 保管 | 粉 |
| in solvent | |
| 別名 | N/A |
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03839758 | Not yet recruiting | Shoulder Arthritis | Université de Montréal | May 2019 | Not Applicable |
| NCT03839758 | Not yet recruiting | Shoulder Arthritis | Université de Montréal | May 2019 | Not Applicable |
| NCT03858517 | Not yet recruiting | Shoulder Arthroplasty | Stryker Trauma GmbH | April 2019 | -- |
| NCT03858517 | Not yet recruiting | Shoulder Arthroplasty | Stryker Trauma GmbH | April 2019 | -- |
| NCT03735173 | Recruiting | Arthropathy Shoulder|Shoulder Pain|Shoulder Osteoarthritis|Shoulder Arthritis|Shoulder Arthropathy Associated With Other Conditions|Necrosis of Bone|Arthritis|Inflammatory Arthritis | Mayo Clinic | December 1 2018 | Not Applicable |
| NCT03735173 | Recruiting | Arthropathy Shoulder|Shoulder Pain|Shoulder Osteoarthritis|Shoulder Arthritis|Shoulder Arthropathy Associated With Other Conditions|Necrosis of Bone|Arthritis|Inflammatory Arthritis | Mayo Clinic | December 1 2018 | Not Applicable |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問（FAQ）
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質問1：
I would like to obtain the enantiomers of TSA, as separate chemicals: R-TSA and S-TSA. Do you have any ideas?
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回答：
Our S1045 Trichostatin A (TSA) is R enantiomer.
